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磷酸替米考星
【药理】(1)药效学:抗菌作用与泰乐菌素相似,主要抗革兰氏阳性菌,对少数革兰氏阴性菌和支原体也有效。其对胸膜肺炎放线杆菌、巴斯德氏菌及畜禽支原体的活性比泰乐菌素强。据报道有95%的溶血性巴斯德氏菌菌株对本品敏感。本品对以下病原微生物的MIC(μg/mL)分别为溶血性巴斯德氏菌3.12,多杀性巴斯德氏菌6.25,昏睡嗜血杆菌6.25,牛鼻支原体0.024,牛眼支原体0.048,鸡败血支原体0.0025~0.1,鸡关节液支原体0.006~O.025。 
(2)药动学:内服或皮下注射本品后吸收快,组织穿透力强,分布容积大。肺和乳中浓度高。半衰期可达1~2日,体内维持时间长。给牛按每kg体重lOmg皮下注射后1h内出现血药峰浓度,3天后血清浓度保持0.07μg/mL。而肺组织至少在一次注射后3天仍能维持高于3.12μg/mL的浓度。肺/血清的替米考星比值约为60:1。给奶牛静脉注射后0.5h乳中药物维度远高于血药浓度,乳/血的Cmax比值为30:1~10:1,乳中药物半衰期为22.6h。 
皮下注射后0.5h乳中浓度高于血药浓度近50倍,半衰期长达33.8h,通过放射性标记替米考星的测定,发现在尿和粪中历时21天分别出现24%和68%的投药量。 
【用途】主用于防治敏感菌引起的牛肺炎和乳房炎,也用于猪、鸡的支原体病。 
【药物相互作用】参见红霉素。本品与肾上腺素联用可促进猪死亡。 
【注意】(1)本品禁止静脉注射。牛一次静脉注射5mg/kg即致死,对猪、灵长类动物和马也有致死的危险性。 
(2)肌内注射和皮下注射均可出现局部反应(水肿等),亦不能与眼接触。皮下注射部位应选在牛肩后肋骨上的区域内。 
(3)本品毒作用的靶器官是心脏,可引起心动过速和收缩力减弱。牛皮下注射50mg/kg不致死,150mg/kg则致死。猪肌内注射lOmg/kg引起呼吸增数,呕吐和惊厥;20mg/kg可使3/4的试验猪死亡。猴一次肌内注射lOmg/kg无中毒症状,20mg/kg引起呕吐,30mg/kg则致死。 
(4)应用本品时应密切监视心血管状态。心脏β1受体激动剂-多巴酚丁胺(Dobu—tamine)能解除犬的负性心力效应。而β受体阻断剂-普萘洛尔(Propranolal)则加剧诱发犬心动过速的负性心力效应。 
(5)本品的注射用药慎用于除牛以外的动物。 
(6)休药期牛皮下注射28日 猪内服14日。产奶期奶牛和肉牛犊禁用。 
【用法与用量】皮下注射 一次量 每lkg体重牛lOmg 2~3日一次 每个注射点不超过15mL 
混饲 每lOOOkg饲料 猪200~400g(以替米考星计) 
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